?11月20日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了Purdue（普渡）制藥公司的一種阿片類強(qiáng)效鎮(zhèn)痛劑Hysingla ER（酒石酸氫可酮緩釋片）上市。Hysingla ER是單一組分的氫可酮（hydrocodone）緩釋片，用于護(hù)理沒(méi)有其它治療選擇的，需要長(zhǎng)期使用的重度慢性疼痛。Hysingla ER采用普渡制藥的RESISTEC?緩釋口服固體制劑工藝制備，能有效地防止萃取其有效成分氫可酮。Hysingla ER符合2013年美國(guó)FDA的“防濫用阿片類藥物評(píng)估和標(biāo)簽”指導(dǎo)原則，所以FDA這次批準(zhǔn)的Hysingla ER標(biāo)簽含有“防濫用”特征。 

【藥源解析】氫可酮是目前美國(guó)使用最廣泛的阿片類處方鎮(zhèn)痛劑。僅2011年一年就開(kāi)出1.31億份處方。氫可酮是可待因的類似物，并具有相似的麻醉、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)咳作用。這些作用大多數(shù)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)及平滑肌有關(guān)。常用制劑為酒石酸鹽氫可酮，并常與對(duì)乙酰氨基酚合用來(lái)緩解中、重度疼痛。氫可酮和其它阿片類鎮(zhèn)痛劑一樣容易受到濫用，這不僅引起成癮，也會(huì)造成因使用過(guò)量造成的副作用。根據(jù)美國(guó)疾病預(yù)防控制中心發(fā)布的研究報(bào)告，美國(guó)有1萬(wàn)5千人因?yàn)E用阿片類鎮(zhèn)痛劑死亡。 

阿片的前身是鴉片，也是臨床上不可或缺的止痛藥物，對(duì)各種原因引起的鈍痛、銳痛、內(nèi)臟痛皆有速效。但同時(shí)阿片類藥物濫用是世界性的難題。為了應(yīng)對(duì)日益濫用的阿片類鎮(zhèn)痛劑，美國(guó)緝毒局（DEA）2014年10月對(duì)“氫可酮組合藥物”（HCP）重新進(jìn)行分類，從III類移為II類管制藥品。意味著醫(yī)生無(wú)法開(kāi)具超過(guò)3個(gè)月用量的處方，同時(shí)必須提供書面處方。2013年10月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了超強(qiáng)度的阿片類鎮(zhèn)痛劑Zohydro而飽受批評(píng)。Zohydro是每日口服兩次的氫可酮緩釋片。 

通過(guò)RESISTEC?緩釋口服固體劑型平臺(tái)制備的Hysingla ER使這種制劑難以通過(guò)粉碎、分解或溶解等常見(jiàn)手段萃取其主要有效成分氫可酮，以便用以其它象鼻吸或注射等類似毒品的使用方式。Hysingla ER含有高分子聚合物，通過(guò)一種獨(dú)特技術(shù)加工而成。這種工藝制成的片劑不僅硬度高，而且溶解后至多形成一種稠厚的水凝膠，不易被靜脈注射使用。即使如此，Hysingla ER的這些性質(zhì)并不能完全杜絕被濫用，比如大量服用造成的成癮或死亡危害。 

因?yàn)镠ysingla ER依然存在被濫用、誤用或成癮等風(fēng)險(xiǎn)，并沒(méi)有被FDA批準(zhǔn)作為“按需止疼片”（as-needed pain relief）使用。只能針對(duì)那些采用替代止疼方案不耐受或無(wú)效的患者。Hysingla ER預(yù)計(jì)在2015年初配送美國(guó)藥房。Hysingla ER只需每日口服一次，片劑規(guī)格有20、30、40、60、80、100和120毫克片劑。但80毫克以上的劑量不可用于之前未使用過(guò)阿片類止疼劑的患者。 

雖然Hysingla ER采用的RESISTEC?工藝不是萬(wàn)能的，不能完全杜絕通過(guò)靜脈，鼻吸和口服途徑濫用，但這是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)也是唯一一個(gè)防止通過(guò)咀嚼、吸食和注射而誤用或?yàn)E用的氫可酮類藥品。藥源認(rèn)為，普渡的這款緩釋、防濫用氫可酮制品的開(kāi)發(fā)就好象條條大路通羅馬，這類的新藥雖然不是科學(xué)上的偉大突破，但是卻是一個(gè)非常實(shí)用的技術(shù)，有效地改善了患者的生活質(zhì)量。