美國(guó)研究者Shah等報(bào)告，皮下注射的甲基納曲酮(MNTX)是一種外周作用的μ阿片受體拮抗劑，可緩解阿片類藥物所致的便秘(OID)，包括慢性非癌相關(guān)疾病和癌癥相關(guān)疾病。(2020 第19屆ASRA年度疼痛藥物會(huì)議. 摘要號(hào)1347)

兩項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究302和4000都納入晚期疾病合并OIC(瀉藥難治性)的成人患者。研究302納入78例癌癥相關(guān)和56例非癌癥相關(guān)OIC患者，隔日皮下注射一次MNTX 0.15 mg/kg，持續(xù)2周。研究4000納入152例癌癥相關(guān)和和78例非癌癥相關(guān)OIC患者，皮下給予MNTX 8 mg/kg或12 mg/kg(或≤7 mg/kg)，持續(xù)2周。兩項(xiàng)研究的主要終點(diǎn)均為首次給藥4小時(shí)內(nèi)無(wú)挽救性松弛(RFL)緩解率，以及在前4劑量中≥2劑的4小時(shí)RFL緩解率(持續(xù)24小時(shí)以上)。

研究者表示：雖然這是兩個(gè)截然不同的患者組，但無(wú)論出于何種原因使用阿片類藥物，該藥對(duì)非癌癥患者OIC仍有治療作用。重要的是，具有外周作用的μ阿片受體拮抗劑(例如MNTX)不會(huì)在很大程度上顯著影響總體的疼痛控制。這些藥物降低了阿片類藥物的便秘作用，而沒(méi)有逆轉(zhuǎn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的阿片類鎮(zhèn)痛作用。當(dāng)患者去急診室時(shí)，不僅不能排便，而且常常會(huì)嘔吐，因此，重要的是要以避免口服藥物的方式給藥。MNTX是皮下制劑中唯一可用的外周作用類阿片拮抗劑。此外，如果患者能夠通過(guò)注射劑在家中控制這些癥狀，則他們可能無(wú)需去急診科治療胃腸道不適。

（編譯 尤錫柱）