奈妥吡坦和帕洛諾司瓊（Akynzeo, Helsinn Birex）的口服復(fù)方制劑目前已被歐洲推薦批準(zhǔn)用于預(yù)防患者化療后的惡心嘔吐。（自Medscape網(wǎng)）

歐洲藥品管理局人類用藥委員會（CHMP）對于其產(chǎn)品給予建議批準(zhǔn)的積極意見。尤其是用于預(yù)防急性和延遲性高度致嘔鉑類化療藥和中度致嘔化療藥引起的惡心嘔吐。

奈妥吡坦是一種選擇性的P物質(zhì)/NK1受體拮抗劑，而帕洛諾司瓊是5-HT3受體拮抗劑，這兩種藥物靶向作用于化療引起惡心嘔吐的關(guān)鍵信號通路。

延遲性嘔吐反應(yīng)主要與速激肽家族成員NK1受體的激活有關(guān)，NK1受體由P物質(zhì)激活，且廣泛分布于中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)中，而5-HT3受體也被證明可以選擇性地刺激嘔吐反應(yīng)。

奈妥吡坦和帕洛諾司瓊的復(fù)方制劑，亦被稱為NEPA，去年已被美國批準(zhǔn)，一系列的臨床試驗證明了NEPA的止吐效果相同或優(yōu)于目前標(biāo)準(zhǔn)的止吐方案。帕洛諾司瓊于2008年首先被美國批準(zhǔn)使用，它可以在化療急性期（第一個24小時內(nèi)）防止惡心嘔吐反應(yīng)。另一種新藥奈妥吡坦可在化療急性和延遲期（化療開始后25～120小時內(nèi)）預(yù)防惡心嘔吐反應(yīng)。

根據(jù)CHMP，奈妥吡坦和帕洛諾司瓊的復(fù)方制劑可以提高其止吐效果，尤其是在嘔吐的延遲反應(yīng)期。另外，它可以通過降低所需要的單位劑量數(shù)目，簡化治療，從而進(jìn)一步提高治療的持續(xù)性。

據(jù)報道，NEPA的療效在兩項臨床試驗中被證實，這兩項臨床試驗共入組1720例接受化療的患者（Ann Oncol, 2014, 25: 1328-1333; 1333-1339），其頭對頭地比較了NEPA和帕洛諾司瓊的療效，結(jié)果顯示NEPA療效更佳。

在第一項臨床試驗中，NEPA復(fù)方制劑組和單獨(dú)帕洛諾司瓊組相比，沒有發(fā)生嘔吐反應(yīng)及無需對惡心反應(yīng)使用額外的挽救制劑，急性期兩組的比例分別為98.5%和89.7%，延遲期為90.4%和80.1%，全程為89.6%和76.5%。第二項臨床試驗結(jié)果亦相似。NEPA最主要的副反應(yīng)是頭痛，便秘和疲勞。

（編譯 王冰 審校 馬勝林）