2015年4月29 日，輝瑞公司宣布，該公司的新一代酪氨酸激酶抑制劑(TKI)英立達?(阿昔替尼)獲得中國國家食品藥品監(jiān)督管 理總局(CFDA)批準，用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細 胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌(RCC)的成人患者。

該獲批基于一項全球國際多中心Ⅲ期研究(AXIS 研究)和在亞洲區(qū)域采用相似的設計開展的一項國際多中心研究的臨床數(shù)據(jù)。與索拉非尼相比，英立達?使中位無進展生存期(PFS)顯著延長43%。亞洲區(qū)域國際多中心研究獲得的臨床數(shù)據(jù)與全球國際多中心Ⅲ期研究相似。

腎細胞癌是最致命的惡性腫瘤之一，包括腎實質(zhì)腫瘤和腎上皮腫瘤 。2012 年 WHO 的數(shù)據(jù)顯示，RCC 在中國的發(fā)病率為 3.8/10萬，年死亡人數(shù)為 25583 人 2。而在美國，接受治療后進展的患者中，繼續(xù)接受酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療的約占 40-65%3。英立達?是一種口服的、作用于血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)1，2和3的強效和高選擇性酪氨酸激酶抑制劑，抑制腫瘤生長、血管新生和腫 瘤進展。英立達?在中國上市將給既往治療失敗的進展期腎細胞癌的中國患者帶來新的希望。

輝瑞腫瘤大中華區(qū)總裁、輝瑞中國副總裁單國洪先生表示：“輝瑞腫瘤恪守與中國患者的承諾，始終以患者的利益為先，不斷提高，不斷前進，為廣大腫瘤患者謀求最大福祉。此次英立達?在中國上市，將為既往治療失敗的進展期腎細胞癌患者帶來新的療效、新的希望!輝瑞將聯(lián)合已在市場的另一重量級產(chǎn)品索坦?(蘋果酸舒尼替尼)，致力打造輝瑞在腎癌領域的學術領導地位?！?/p>

輝瑞腫瘤臨床開發(fā)和醫(yī)療事務高級副總裁兼首席醫(yī)學官Mace Rothenberg博士說:“雖然靶向治療取得了進展，但對一線治療后進展的進展期腎細胞癌患者來說，他們?nèi)匀恍枰嗟倪x擇。英立達 ?是美國批準的首個用于既往治療失敗的進展期腎細胞癌患者的靶 向藥物，該批準基于其無進展生存期優(yōu)于另一種 FDA 批準的靶向藥 物的事實?！?/p>

中國抗癌協(xié)會泌尿腫瘤專業(yè)委員會候任主任委員、復旦大學附屬腫瘤醫(yī)院副院長、泌尿外科主任葉定偉教授說：“既往治療失敗的 進展期腎細胞癌患者，包含細胞因子治療失敗或一種 TKI 治療后的 進展患者，英立達?將揭開治療的新篇章，使得醫(yī)生能夠為這些患 者選擇最為優(yōu)化的治療方案?！?/p>

中國臨床腫瘤專業(yè)委員會(CSCO)腎癌專家委員會主任委員北京腫瘤醫(yī)院副院長郭軍教授說：“英立達?作為新一代的酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，不僅對一種 TKI 治療進展的患者顯著提高無進展生存期，對于既往使用過細胞因子治療的進展期腎細胞癌患者，英立達?療效更為卓越，相比既往靶向藥物，使中位PFS 顯著延長86%?！?/p>

英立達?最初于2012年1月在美國獲得FDA上市批準，目前已在包括歐盟、日本、韓國在內(nèi)的81個國家/地區(qū)獲得了批準。此次英立達?在華獲得 CFDA 批準，預計今年九月將能惠及中國患者。索坦?和英立達?的先后上市，使輝瑞成為目前國內(nèi)唯一擁有兩個腎細胞癌靶向治療藥物的制藥公司。

英立達?臨床數(shù)據(jù)

CFDA批準英立達?基于一項全球國際多中心Ⅲ期研究(AXIS 研究)和在亞洲區(qū)域采用相似的設計開展的一項國際多中心研究的臨床數(shù)據(jù)。全球國際多中心Ⅲ期研究的臨床數(shù)據(jù)顯示英立達?顯著延長無進展生存期(PFS)[HR=0.665， 95%CI：0.544-0.812，P<0.0001]，中位PFS 為6.7個月(95% CI：6.3-8.6)，而接受索拉非尼的患者的中位 PFS為4.7個月(95% CI：4.6-5.6)，與索拉非尼相比，英立達?使中位PFS 延長 43%。

亞洲區(qū)域國際多中心研究獲得的臨床數(shù)據(jù)與全球國際多中心Ⅲ期研究相似?；诎⑽籼婺幄笃谘芯?AXIS)的細胞因子亞組分析，既往細胞因子治療失敗的患者中，接受英立達?治療的患者的中位PFS 為12.1個月，而接受索拉非尼治療的患者的PFS為6.5個月，與索拉非尼相比，英立達?使中位 PFS 延長 86%(HR=0.464， P<0.0001)。

關于進展期腎細胞癌

腎細胞癌：最致命的惡性腫瘤之一，包括腎實質(zhì)腫瘤和腎上皮腫瘤1。泌尿系統(tǒng)最常見的惡性腫瘤之一，位列泌尿系統(tǒng)腫瘤第2位，發(fā)病率占全身惡性腫瘤的 3%4。在中國發(fā)病的特點，隨著年齡的升高而增加，男性高于女性。雖然腎癌診斷率較高，可初診患者中 25%-30%為進展期腎癌患者 5，接受腎癌根治術的患者中約 30%會發(fā)生進展 6。進展性腎癌患者 5 年生存率<10%6。進展期腎細胞癌患者對化療和放療均不敏感，目前靶向治療藥物以其可測的療效成為進展期腎癌的標準治療。腎細胞癌患者中常見血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)和血小板衍生生長因子受體(PDGF)兩種蛋白水平偏高。

在腎細胞癌患者中這些蛋白的過量生成通常由基因變異導致，最常見的基因變異為 von Hippel-Landau 基因失活。高 VEGF 水平導致進行名為“腫瘤血管生成(tumor angiogenesis)”的過程—形成供給腫瘤的新生血管。

英立達?(阿昔替尼)適應癥和重要安全信息

阿昔替尼是一種口服的，作用于血管內(nèi)皮生長因子受體1，2和3 的強效和高選擇性酪氨酸激酶抑制劑，用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌(RCC)的成人患者。阿昔替尼通過抑制血管內(nèi)皮生長因子受體信號系統(tǒng)，全面阻 止腫瘤進展。

舒尼替尼是一種口服酪氨酸激酶抑制劑，通過阻斷多種參與腫瘤生長、增殖和進展的分子靶點發(fā)揮作用。血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)和血小板衍生生長因子受體(PDGFR)作為其重要的索坦靶點，在多種實體瘤中均有表達，認為在血管新生中發(fā)揮關鍵作用，而通過血管新生腫瘤獲得其生長所需的血供、氧氣和養(yǎng)分。索坦?還可抑制其他腫瘤生長的重要靶點，包括 KIT、FLT-3 和 RET。

關于輝瑞腫瘤

輝瑞腫瘤始終致力于創(chuàng)新治療方案的探索、試驗和開發(fā)，不斷 提升全球各地癌癥患者的治療水平。我們擁有業(yè)內(nèi)最強大的生物制 劑和小分子化合物在研藥物譜，集中精力發(fā)現(xiàn)最先進的科學突破并 將其轉(zhuǎn)化為對各種癌癥患者的實用治療。依托與學術機構(gòu)、個體研 究者、合作研究團體、政府機構(gòu)以及合作伙伴的合作，輝瑞腫瘤不 斷推出具有突破意義的藥品，致力于治愈或控制癌癥的進展，在正 確的時間為每一名患者提供正確的藥物。

關于輝瑞

在輝瑞，我們運用科學以及我們的全球資源來改善每個生命階段的健康和福祉。在藥品的探索、開發(fā)和生產(chǎn)過程中，我們致力于設定品質(zhì)、安全和價值標準。我們多樣化的全球保健產(chǎn)品包括藥品和疫苗，以及世界馳名的許多消費產(chǎn)品。每天，世界各地成熟市場和新興市場的輝瑞員工致力于推進健康，以及能夠應對我們這個時代最為棘手的疾病的預防和治療方案。我們還與醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士、 政府和當?shù)厣鐓^(qū)合作，支持全世界的人能夠獲得更多的可靠、可支 付的醫(yī)療衛(wèi)生服務，這與我們作為世界領先的生物制藥公司的責任 是一致的。160 多年來，輝瑞一直努力為所有信賴我們的人們提供更 好的服務。披露聲明：本新聞稿中所含信息為截止 2015 年 5 月 X 日 的信息。不管是由于新信息、未來事件還是進展，輝瑞概不承擔對 前瞻性聲明進行更新的義務。

注：本新聞稿包含的英立達 INLYTA?阿昔替尼)的前瞻性信息 包括其潛在利益，涉及重大風險和不確定性。這些風險與不確定因素包括研究與開發(fā)工作內(nèi)在的不確定性。

注解

1.《腫瘤學》同濟大學出版社 2010年1月第一版.

2. Globocan 2012

3. Pfizer data on file

4. Janzen NK， et al. UrolClin North Am 2003;30：843-852.

5. Godley P and Taylor M. CurrOpinOncol 2001;13：119-203.

6. Zisman A，et al. J ClinOncol 2002; 20：4459-4560

(來源：生物谷)