美國天普大學研究者發(fā)現(xiàn)，抑制周期蛋白依賴性激酶9(CDK9)可重新激活表觀遺傳調(diào)控的沉默基因，CDK9是一種DNA轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子。這是首次發(fā)現(xiàn)這種特定激酶與哺乳動物中的基因沉默相關(guān)聯(lián)。這種重新激活可恢復腫瘤抑制基因表達和增強抗腫瘤免疫反應。(Cell.2018年10月25日在線版)

研究提示，用于基因沉默的表觀遺傳因子為腫瘤治療提供了新的靶標。研究者通過活細胞藥物篩選，開發(fā)出一種高選擇性CDK9抑制劑MC180295。這種新的藥物具有高度選擇性，可潛在地避免與抑制細胞周期相關(guān)的副作用。

研究顯示，MC180295在體外細胞實驗和動物模型中均顯示出廣泛的抗腫瘤活性。除了重新激活腫瘤抑制基因外，CDK9抑制還能誘導對免疫檢查點抑制劑α-PD-1的敏感性，提示CDK9是表觀遺傳癌癥治療藥物的絕佳靶標。

(編譯 趙恬夢)