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北京大學腫瘤醫(yī)院

全球腫瘤快訊

會議特別報道

安進帶火的 KRAS 抑制劑 國內(nèi)首個入局者到來

發(fā)表時間:2019-08-21

    7 月 31 日,Insight 數(shù)據(jù)庫顯示,加科思旗下 KRAS 抑制劑 JAB-3312 在中國的臨床申請獲得承辦,受理號為:CXHL1900247/ CXHL1900250/ CXHL1900251。

    238期《全球腫瘤快訊》-68.jpg

    JAB-3312 是由加科思自主設計開發(fā)、具有全球知識產(chǎn)權的小分子口服抗腫瘤藥,可以阻斷 KRAS-MAPK 信號通路,用于治療非小細胞肺癌結直腸癌、胰腺癌等實體瘤患者,同時也可解除腫瘤免疫抑制微環(huán)境,增強現(xiàn)有腫瘤免疫療法的功效。

    就在上月初(2019 年 7 月 3 日),JAB-3312 獲得美國 FDA 新藥臨床試驗許可。這也是加科思繼 JAB-3068 進入臨床 IIa 期之后,第二個進入臨床的小分子抗癌藥。

    自 6 月初,安進(Amgen)在 2019 ASCO 年會上公布了其 KRAS 抑制劑 AMG 510 一期臨床試驗的頂層數(shù)據(jù)后,KRAS 領域以肉眼可見的程度火了起來。JAB-3312 應該是國內(nèi)首個申報臨床的 KRAS 抑制劑。

    日前,安進在 2019 年第二季度財報電話會議上,公布了 AMG 510 的最新研發(fā)進展。數(shù)據(jù)表明,AMG 510 不但能在 NSCLC 患者中產(chǎn)生良好的療效,也為結直腸癌患者和闌尾癌患者帶來了部分緩解。

    RAS 基因是第一個被確認的人類癌癥元兇,數(shù)十年來,科學家已相繼「拿下」了 EGFR、BCL 等常見原癌基因,開發(fā)了一代又一代抑制劑類靶向藥物;但 RAS 靶向抑制劑領域始終空空如也。

    KRAS 靶點的回溫,也吸引著新的進軍者。7 月 10 日,臨床階段的靶向腫瘤學公司 Mirati Therapeutics 宣布與諾華達成一項臨床合作,評估前者旗下 KRAS G12C 抑制劑 MRTX849 與諾華 SHP2 抑制劑 TNO155 組合療法治療攜帶 KRAS G12C 突變的晚期實體瘤患者。

    據(jù) Insight 全球數(shù)據(jù)庫顯示,目前全球在研KRAS靶點的藥物共 22 個,大部分處于早期臨床階段。

    除了小分子靶向藥物,還有一些企業(yè)/科學家在研究針對 RAS 蛋白的其他前沿療法,包括 RNA 干擾療法、T 細胞過繼療法、開發(fā)合成致死抑制劑等。期待著 RAS 被一步步攻破,更多新的、優(yōu)秀的療法涌現(xiàn),為患者造福。

    (來源 Insight數(shù)據(jù)庫)