英國研究者Dearnaley等報告，中高危前列腺癌(PCa)中，口服劑型的促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗劑Relugolix幾天內即可完成睪酮抑制并維持去勢狀態(tài)，且維持治療24周仍安全。(Eur Urol. 2020年4月6日在線版 doi: 10.1016/j.eururo.2020.03.001)

中高危PCa患者，體外放療(EBRT)聯合新輔助/輔助雄激素剝奪療法(ADT)是公認的延長生存的治療選擇。Relugolix是一種口服劑型的促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗劑。

為了對比Relugolix與注射劑型GnRH拮抗劑地加瑞克(Degarelix)的去勢效果和維持去勢狀態(tài)的臨床安全性和療效，該項Ⅱ期開放標簽研究入組2014年6月至2015年12月103例接受EBRT聯合新輔助/輔助ADT初始治療的中危PCa患者，隨機分配(3︰2)接受Relugolix治療24周或4周皮下注射地加瑞克(對照組)。

主要終點為治療4~24周Relugolix組患者的去勢有效率(睪丸激素<1.73 nmol/l)。次要終點包括深度去勢率(睪丸激素<0.7 nmol/l)，前列腺特異性抗原(PSA)水平，前列腺體積，生活質量(QoL;EORTC QLQ-C30，EORTC QLQ-PR25等量表評估)和安全性。

結果顯示，Relugolix組和地加瑞克組在1.73 nmol/l閾值下的去勢率分別為95%和89%，在0.7 nmol/l閾值下的去勢率分別為82%和68%。Relugolix組的中位去勢時間為4天。

治療期間，兩組的PSA水平和前列腺體積均降低。停藥三個月后，Relugolix組和地加瑞克組分別有52%和16%的患者恢復了睪酮水平(未檢驗差異的顯著性)。停藥后QoL評分的平均分值和中位分值均提高。最常見的不良事件為潮熱(57% vs. 61%)。

(編譯 付博雄)