對于早期HER2過表達/擴增的乳腺癌患者，美國FDA自批準了曲妥珠單抗的輔助治療后，近期又批準了來那替尼(Nerlynx)用于輔助治療。(自ASCO Post)

該項批準基于一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的試驗ExteNET，該試驗旨在研究曲妥珠單抗治療后應用來那替尼的療效。早期HER2陽性乳腺癌女性患者(2840例)在完成曲妥珠單抗治療的2年內，被隨機分配接受來那替尼(1420例)或安慰劑(1420例)治療1年。

主要療效指標是浸潤性無病生存期，定義為自隨機化至第一次因浸潤性復發(fā)(局部/區(qū)域，同側或對側乳腺癌)、遠處復發(fā)或任何原因而死亡的時間間隔，隨訪2年28天。2年后，接受來那替尼治療患者的浸潤性無病生存率為94.2%，安慰劑組的為91.9%(HR=0.66，95%CI 0.49~0.90;P=0.008)。

最常見的不良反應(發(fā)生率>5%)為腹瀉，惡心，腹痛，疲勞，嘔吐，皮疹，口腔炎，食欲不振，肌肉痙攣，消化不良，天冬氨酸轉氨酶或丙氨酸轉氨酶水平升，指甲改變，皮膚干燥，腹脹，體重減輕和尿路感染。導致停藥的最常見不良反應是腹瀉，來那替尼組的發(fā)生率為16.8%。轉氨酶升高或肝毒性導致1.7%的來那替尼治療者停藥。

來那替尼的推薦劑量是240 mg(6片)，每天口服一次，與食物同時服用，持續(xù)1年。在第一劑來那替尼時進行預防性止瀉，并在應用來那替尼的頭2個周期(56天)持續(xù)使用;之后按需使用。 

(編譯 袁丹丹)