近日，華昊中天宣布，中國國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)正式批準(zhǔn)優(yōu)替帝(通用名稱：優(yōu)替德隆)用于復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移性晚期乳腺癌的治療。作為國內(nèi)首個且唯一獲批的埃博霉素類抗腫瘤藥物，優(yōu)替德隆的獲批打破了我國長期以來晚期乳腺癌治療的瓶頸，結(jié)束了國內(nèi)近三十年來除紫杉醇外無突破性化療藥物的局面，顯著延長了患者的生存期，改善了患者的用藥安全性，將為我國廣大晚期乳腺癌患者帶來新的希望。

優(yōu)替德隆的獲批是基于一項(xiàng)前瞻性多中心Ⅲ期臨床研究BG01-1312L結(jié)果。研究數(shù)據(jù)顯示，對既往使用過蒽環(huán)類和紫杉類藥物的晚期乳腺癌患者，優(yōu)替德隆聯(lián)合卡培他濱與卡培他濱單藥相比，總生存期由15.7個月顯著延長至20.9個月，死亡風(fēng)險降低31%;無進(jìn)展生存期由4.11個月顯著延長至8.57個月，疾病進(jìn)展風(fēng)險降低54%;緩解率由26.7%提高至49.8%，顯著提高近一倍，這樣的療效是乳腺癌化療領(lǐng)域近30年來新的突破。

安全性方面，既往化療藥物最大的不良反應(yīng)即是骨髓抑制，常造成患者劑量減低或者停藥，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量和生存時間，而優(yōu)替德隆聯(lián)合卡培他濱的骨髓抑制發(fā)生率與卡培他濱單藥的發(fā)生率接近，聯(lián)合用藥并不會增加骨髓抑制的發(fā)生率，極大程度提高患者的依從性。盡管外周神經(jīng)病變的發(fā)生率較高，但96%的患者均可恢復(fù)至0~1級，中位恢復(fù)時間只需3周，無4級外周神經(jīng)病變發(fā)生，外周神經(jīng)病變具有可控、可逆、恢復(fù)快等特點(diǎn)。鑒于此，優(yōu)替德隆的上市為晚期乳腺提供了新的治療選擇。

該研究結(jié)果兩次入選國際臨床腫瘤研究年會ASCO大會口頭匯報，研究論文發(fā)表于腫瘤學(xué)期刊Lancet Oncology和Annals of Oncology，且已被納入《2020版CSCO乳腺癌診療指南推薦和中國晚期乳腺癌規(guī)范診療指南(2020版)》。

新一代微管抑制劑優(yōu)替德隆是國際上首次利用天然埃博霉素產(chǎn)生菌或異源宿主菌為起始菌，通過獨(dú)特的組合生物合成技術(shù)及粘細(xì)菌基因工程育種技術(shù)研發(fā)出的先導(dǎo)化合物，其療效和安全性較紫杉醇有了大幅改善。雖然優(yōu)替德隆主要的作用機(jī)制與紫杉類藥物類似，但結(jié)合位點(diǎn)不完全一致，優(yōu)替德隆親和力更強(qiáng)，抗腫瘤活性也顯著較強(qiáng)，其促聚合作用和乳腺癌腫瘤抑制效果是紫杉醇的2倍以上。對于作用靶點(diǎn)的改變以及藥物泵出的紫杉耐藥機(jī)制，優(yōu)替德隆可不受影響。

作為新一代埃坡霉素類藥物，優(yōu)替德隆抗癌譜廣，除了可用于晚期乳腺癌化療治療之外，在前期研究結(jié)果中也顯示對肺癌、肝癌、腸癌和前列腺癌等常發(fā)腫瘤的抗腫瘤活性優(yōu)于紫杉醇，對紫杉醇和其他多種化療藥的多耐藥的腫瘤也具有很好的療效。目前華昊中天正在開展多項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn)項(xiàng)目，涉及晚期非小細(xì)胞肺癌、結(jié)直腸癌、消化道腫瘤、婦科腫瘤、頭頸部腫瘤等多種晚期實(shí)體腫瘤。 (編撰 胡靜)