國家 “863計(jì)劃”、“973計(jì)劃”、“國家科技重大專項(xiàng)”都對(duì)新藥研發(fā)寄予了厚望，并給予了多方面的鼓勵(lì)支持，國內(nèi)藥企亦不負(fù)眾望，共同肩負(fù)起新藥創(chuàng)制的重任。經(jīng)過多年厚積薄發(fā)，一個(gè)個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新藥誕生并成功上市，“中國1類”新藥家族正在逐漸壯大。

從2002年至今，由我國本土企業(yè)自主研發(fā)，后經(jīng)CFDA批準(zhǔn)上市的“中國1類”小分子化學(xué)藥物共13個(gè);在腫瘤治療領(lǐng)域方面有西達(dá)本胺、甲磺酸阿帕替尼、鹽酸埃克替尼三個(gè)。

西達(dá)本胺

西達(dá)本胺(愛譜沙)，由深圳微芯生物技術(shù)有限責(zé)任公司歷時(shí)13年研發(fā)，是全球首個(gè)組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑(863、重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)成果)，2014年12月，獲CFDA批準(zhǔn)用于復(fù)發(fā)性或難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤(PTCL)的治療，由微芯生物在中國上市銷售，商品名為愛譜沙。此外，西達(dá)本胺用于治療非小細(xì)胞肺癌和乳腺癌的研究分別處于II期和III期臨床試驗(yàn)階段。愛譜沙為口服片劑，每片含5 mg西達(dá)本胺。推薦劑量為每次30 mg，每周2次，2次間隔不少于3天。

甲磺酸阿帕替尼

甲磺酸阿帕替尼，是一種口服酪氨酸激酶抑制劑，選擇性地抑制血管內(nèi)皮生長因子受體2 (VEGFR-2)，阻斷其下游信號(hào)傳導(dǎo)，抑制腫瘤血管生成。由美國Advenchen Laboratories首次發(fā)現(xiàn)，之后由江蘇恒瑞醫(yī)藥開發(fā)，于2014年10月獲我國CFDA批準(zhǔn)上市，臨床用于轉(zhuǎn)移性胃癌的治療，是全球首個(gè)被證實(shí)在晚期胃癌標(biāo)準(zhǔn)化療失敗后，安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物，商品名為艾坦。艾坦為口服片劑，含250 mg、375 mg或425 mg阿帕替尼。推薦劑量為每次850 mg，每日1次。

鹽酸?？颂婺?/strong>

鹽酸埃克替尼，由貝達(dá)藥業(yè)開發(fā)，是一種EGFR-TKI抑制劑，適用于EGFR具有敏感基因突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC的一線治療(對(duì)晚期NSCLC的療效與吉非替尼相當(dāng)，安全性較吉非替尼更優(yōu))。2011年6月，獲我國CFDA批準(zhǔn)上市，由貝達(dá)藥業(yè)在中國上市銷售，商品名為凱美納，2015年獲國家科技進(jìn)步一等獎(jiǎng)，被譽(yù)為民生領(lǐng)域的“兩彈一星”，并創(chuàng)造我國多個(gè)“第一”，如第一次采用與進(jìn)口藥(吉非替尼)頭對(duì)頭比較的雙盲研究，證明其療效和安全性均優(yōu)于進(jìn)口對(duì)照藥;第一篇刊登在國際頂尖醫(yī)學(xué)雜志《柳葉刀·腫瘤》上的以中國創(chuàng)制新藥為研究對(duì)象的臨床論文;第一個(gè)被列入Citeline發(fā)布的國際新藥研發(fā)年度報(bào)告目錄的中國創(chuàng)制新藥等等。凱美納為口服片劑，每片含有125 mg埃克替尼。推薦劑量為成人每次125 mg，每日3次。

 (編撰 隋唐)